Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Гилтерниб по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Гилтеритиниб представляет собой ингибитор тирозинкиназы рецептора AXL, используемый для лечения рецидивирующего или рефрактерного острого миелоидного лейкоза.
Гилтеритиниб, также известный как ASP2215, представляет собой низкомолекулярную часть ингибиторов тирозинкиназы FLT3, обладающую большей селективностью и активностью по сравнению с другими агентами из этой группы. Это производное пиразинкарбоксамида, которое показало высокую селективность в отношении FLT3, предотвращая вызванную c-Kit миелосупрессию, наблюдаемую при других методах лечения. Гилтеритиниб был разработан компанией Astellas Pharma и одобрен FDA 28 ноября 2018 г. Этот препарат был одобрен после того, как был разработан как орфанный препарат со статусом ускоренного рассмотрения и приоритетного рассмотрения.
Острый миелоидный лейкоз — это рак, поражающий кровь и костный мозг с быстрым прогрессированием. Это состояние приводит к низкому количеству нормальных клеток крови и необходимости постоянной потребности в переливании крови.
Гилтеритиниб является мощным селективным ингибитором обеих мутаций, внутренней тандемной дупликации (ITD) и домена тирозинкиназы (TKD) рецептора FLT3. В том же примечании гилтеритиниб также ингибирует тирозинкиназы AXL и ALK. FLT3 и AXL представляют собой молекулы, участвующие в росте раковых клеток. Активность гилтеритиниба позволяет ингибировать фосфорилирование FLT3 и его нижестоящих мишеней, таких как STAT5, ERK и AKT.
 
Интерес к трансмембранным тирозинкиназам FLT3 возрос, когда в исследованиях сообщалось, что примерно у 30% пациентов с острым миелоидным лейкозом присутствует мутационно активированная изоформа. Кроме того, мутация ITD связана с плохими исходами для пациентов, в то время как мутация TKD вызывает механизм устойчивости к ингибиторам тирозинкиназы FLT3, а тирозинкиназа AXL имеет тенденцию вызывать механизм устойчивости к химиотерапии.