Зонгертиниб - это высокоселективный необратимый ингибитор тирозинкиназы (TKI) для перорального применения, разработанный для воздействия на активирующие мутации рецептора эпидермального фактора роста человека 2-го типа (HER2/ERBB2). HER2 представляет собой рецепторную тирозинкиназу, участвующую в регуляции клеточного роста, пролиферации и выживания клеток. Определенные активирующие мутации в гене HER2 могут приводить к неконтролируемой передаче внутриклеточных сигналов и способствовать возникновению и прогрессированию различных злокачественных новообразований, в частности немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ). 
 
Зонгертиниб действует путем ковалентного связывания с киназным доменом HER2, обеспечивая продолжительное подавление сигнальных путей, опосредованных этим рецептором. Его активность распространяется на широкий спектр активирующих мутаций HER2, включая инсерции в экзоне 20, которые связаны с онкогенной передачей сигналов в определенной группе опухолей немелкоклеточного рака легкого. Подавляя тирозинкиназную активность HER2, зонгертиниб блокирует нижележащие сигнальные пути, отвечающие за пролиферацию и выживание опухолевых клеток. Важной характеристикой зонгертиниба является его селективность в отношении мутантного HER2 по сравнению с рецептором эпидермального фактора роста дикого типа (EGFR). Такая избирательность направлена на минимизацию воздействия на нормальную передачу сигналов через EGFR и потенциально может способствовать снижению некоторых нежелательных эффектов, характерных для менее селективных ингибиторов семейства HER. Зонгертиниб изучался в клинических исследованиях в качестве таргетной терапии для пациентов с распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого, имеющих активирующие мутации тирозинкиназного домена HER2, в частности у пациентов, ранее получавших системную противоопухолевую терапию.