Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Литгоби по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Футибатиниб — ингибитор рецептора фактора роста фибробластов (FGFR), который включает группу рецепторных тирозинкиназ, которые играют ключевую роль в пролиферации, дифференцировке, миграции и выживании клеток. FGFR исследовался в онкологии как терапевтическая мишень, поскольку геномные аберрации FGFR и нарушение регуляции сигнальных путей FGFR наблюдаются при некоторых видах рака, таких как холангиокарцинома и уротелиальные злокачественные опухоли. Путь рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) играет ключевую роль в пролиферации, дифференцировке, миграции и выживании клеток. В частности, геномные аберрации FGFR и аберрантные сигнальные пути FGFR наблюдаются при некоторых видах рака, поскольку конститутивная сигнализация FGFR может поддерживать пролиферацию и выживание злокачественных клеток. Футибатиниб является селективным, необратимым ингибитором FGFR и имеет значения IC50 менее 4 нМ. Он связывается с доменом киназы FGFR, образуя ковалентную связь с цистеином в АТФ-связывающем кармане.

При связывании с FGFR футибатиниб блокирует фосфорилирование FGFR и нисходящие сигнальные пути, такие как RAS-зависимая митоген-активируемая протеинкиназа (MAPK), фосфатидилинозитол 3-киназа (PI3KCA)/Akt/mTOR, фосфолипаза Cγ (PLCγ) и JAK/STAT. Футибатиниб в конечном итоге снижает жизнеспособность клеток в линиях раковых клеток с изменениями FGFR, включая слияния или перестройки FGFR, амплификации и мутации. Будучи новым ингибитором FGFR, футибатиниб был впервые одобрен FDA в сентябре 2022 года для лечения различных типов внутрипеченочной холангиокарциномы.