Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Братодкс по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Энкорафениб ингибирует ген BRAF, который кодирует белок B-raf, который является протоонкогеном, участвующим в различных генетических мутациях. Этот белок играет роль в регуляции сигнального пути MAP-киназы/ERK, который влияет на деление, дифференциацию и секрецию клеток. Мутации в этом гене, чаще всего мутация V600E, являются наиболее часто идентифицируемыми мутациями, вызывающими рак при меланоме, и были выделены также при различных других видах рака, включая неходжкинскую лимфому, колоректальный рак, карциному щитовидной железы, немелкоклеточный рак легких, волосатоклеточный лейкоз и аденокарциному легких. 27 июня 2018 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрило энкорафениб и биниметиниб в комбинации для пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600E или V600K, обнаруженной с помощью одобренного FDA теста.

Энкорафениб воздействует на BRAF V600E, а также на BRAF и CRAF дикого типа в бесклеточных анализах in vitro со значениями IC50 0,35, 0,47 и 0,3 нМ соответственно. Мутации в гене BRAF, такие как BRAF V600E, могут приводить к конститутивно активированным киназам BRAF, которые могут стимулировать рост опухолевых клеток. Энкорафениб также способен связываться с другими киназами in vitro, включая JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2, MEK4 и STK36, и снижать связывание лиганда с этими киназами в клинически достижимых концентрациях (≤0,9 мкМ).