Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Лумикрас по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Соторасиб представляет собой ингибитор KRAS, который изучается для лечения немелкоклеточного рака легкого с мутацией KRAS G12C, колоректального рака и рака аппендикса.

Соторасиб, также известный как AMG-510, является производным акриламида ингибитором KRAS, разработанным Amgen. Он показан при лечении взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого с мутацией KRAS G12C. Эта мутация составляет >50% всех мутаций KRAS. Мутант KRAS был обнаружен в 1982 году, но до середины 2010-х годов не считался мишенью для приема лекарств. Это первый экспериментальный ингибитор KRAS. Препарат MRTX849 в настоящее время также разрабатывается и имеет ту же цель. Соторасиб получил одобрение FDA 28 мая 2021 г., а затем одобрение Европейской комиссии 10 января 2022 г.

Соторасиб показан для лечения взрослых с немелкоклеточным раком легкого с мутацией KRAS G12C. Он имеет умеренную продолжительность действия, так как принимается ежедневно. Обычно GTP связывается с KRAS, активируя белок и стимулируя эффекторы пути MAP-киназы. GTP гидролизуется до GDP, а KRAS инактивируется. Мутации KRAS G12C нарушают гидролиз GTP, оставляя его в активной форме.

Соторасиб связывается с остатком цистеина в мутациях KRAS G12C, удерживая белок в его неактивной форме. Остаток цистеина, на который нацелен соторасиб, отсутствует в KRAS дикого типа, что предотвращает побочные эффекты. Эта мутация присутствует в 13% немелкоклеточного рака легкого, 3% колоректального рака и рака аппендикса и 1-3% солидных опухолей.