Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Луцирип по самой низкой цене в интернет-аптеке Nextgen.ooo. Рипретиниб - ингибитор киназ, используемый для лечения распространенных гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО), которые не поддаются адекватному лечению другими ингибиторами киназ, такими как сунитиниб и иматиниб. Рипретиниб был впервые одобрен FDA 15 мая 2020 года. Это первый препарат, одобренный в качестве терапии четвертой линии в специфическом случае предшествующего лечения как минимум тремя другими ингибиторами киназ. Как ингибитор киназ широкого спектра действия, рипретиниб подавляет различные генные мутации, увеличивая выживаемость без прогрессирования заболевания у пациентов с распространенными гастроинтестинальными стромальными опухолями (ГИСО). Он эффективен при лечении мутаций, устойчивых к химиотерапии другими ингибиторами киназ, такими как иматиниб.
 

 
Протеинкиназы играют важную роль в клеточных функциях, и их дисрегуляция может привести к канцерогенезу. Рипретиниб ингибирует протеинкиназы, включая рецептор фактора роста тромбоцитов А (PDGFRA) дикого типа и мутантный рецептор KIT, которые являются причиной большинства гастроинтестинальных стромальных опухолей (GIST). В исследованиях in vitro было показано, что рипретиниб ингибирует гены PDGFRB, BRAF, VEGF и TIE2. Рипретиниб связывается с рецепторами KIT и PDGFRA с мутациями в экзонах 9, 11, 13, 14, 17 и 18 (для мутаций KIT) и экзонах 12, 14 и 18 (для мутаций PDGFRA). «Переключающий карман» протеинкиназы обычно связан с активационной петлей, действуя как «переключатель включения/выключения» киназы. Рипретиниб обладает уникальным двойным механизмом действия: связыванием с переключающим карманом киназы, а также с активационной петлей, тем самым отключая киназу и ее способность вызывать нарушение регуляции роста клеток.