Вход из РФ через VPN. Вы можете купить Луцивему по самой низкой цене в онлайн аптеке Nextgen.ooo . Вемурафениб — конкурентный ингибитор киназы с активностью против киназы BRAF с мутациями, такими как V600E. Он выполняет свою функцию, связываясь с доменом связывания АТФ мутантного BRAF. Вемурафениб получил одобрение FDA 17 августа 2011 года под руководством компании. Мутация V600E, замена глутаминовой кислоты на валин, составляет 54% случаев кожной меланомы. Одобрение вемурафениба было продлено в 2017 году для его использования в качестве лечения взрослых пациентов с болезнью Эрдгейма-Честера, раковые клетки которых представляют мутацию BRAF V600. Болезнь Эрдгейма-Честера — чрезвычайно редкое заболевание гистиоцитарных клеток, которое поражает крупные кости, крупные сосуды, центральную нервную систему, а также кожу и легкие. Сообщается о связи болезни Эрдгейма-Честера и мутации V600E.

Активация BRAF приводит к росту клеток, пролиферации и метастазированию. BRAF — это промежуточная молекула в MAPK, активация которой зависит от активации ERK, повышения уровня циклина D1 и клеточной пролиферации. Мутация V600E производит конститутивную форму BRAF. Было показано, что вемурафениб снижает все маркеры активации, связанные с BRAF; в клинических испытаниях лечение вемурафенибом показало снижение цитоплазматического фосфорилированного ERK и клеточной пролиферации, вызванной Ki-67. Исследования также сообщили о снижении метаболической активности, связанной с MAPK. Все различные отчеты указывают на то, что вемурафениб генерирует почти полное ингибирование пути MAPK.